近期,成都中医药大学西南特色中药资源国家重点实验室/中医药创新研究院黎胜红研究团队在化学领域知名刊物Organic Letters(Nature Index,中科院JCR一区)上发表了题为 “Immunostimulatory 6/6/6/6 Tetracyclic Triterpenoid Saponins with the Methyl-30 Incorporated Cyclization from the Root of Colquhounia elegans”的研究论文。
三萜皂苷是结构类型变化多样的一类萜类天然产物,是许多药用植物中的有效活性成分,如人参,三七,甘草等,具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等重要的生物活性,引起了国内外广泛的关注和研究。迄今为止,已发现100多种骨架,20000多个三萜类化合物。通常三萜骨架中有8个甲基,包括四环和五环类型,大多数四环三萜为典型的6/6/6/5环系;也有少量的化合物发生迁移重排使D环由五元环扩环形成六元环,但由于植物中骨架环化很少发生在未活化的甲基上,使这些化合物中甲基数目未发生变化。黎胜红团队从唇形科火把花属药用植物秀丽火把花(Colquhounia elegans)根中发现两个结构新颖的三萜皂苷类化合物colqueleganoids A(1)和B(2),为首次发现的甲基-30参与环化形成的6/6/6/6环系碳骨架(命名为colquelegane),并通过X射线确定了绝对构型。免疫调节活性测试发现,在脂多糖的刺激下,化合物能够促进RAW264.7细胞中细胞因子TNF-α和IL-6的产生,表明该类化合物具有潜在的免疫促进作用,在免疫治疗和疫苗佐剂方面具有一定的应用前景。
华娟博士为本文第一作者,黎胜红教授为本文通讯作者。该工作得到国家自然科学基金重点项目(21937006)和国家杰出青年基金项目(31525005)等资助。
文章链接:https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.orglett.1c02673
(文、图/中医药创新研究院 李丹 编辑/霍文巍)